标题
小说类的trans-methylpyrazoline combretastatins类似物:合成和体外生物测试
文档类型
文章
出版日期
7 - 2011
出版来源
欧洲药物化学杂志》上
卷号
46
问题数量
7
第一页
3099年
最后一页
3144年
出版商
爱思唯尔
石头
0223 - 5234
文摘
十三methylpyrazoline类似物(1 a)的combretastatin 4 (CA-4, 2)是合成的。2取代苯基的trans-geometry半个通过单晶x射线衍射研究确定的细胞毒性化合物id。类似物对小鼠黑色素瘤B16转椅和L1210淋巴瘤细胞的生长在文化使用μ分析测量。的一个衍生品,1 j,取代基CA-4是相同系列的最活跃的IC50值为3.3μM和6.8μM对B16转椅和L1210细胞的生长,分别。这个模拟的活动对人类癌症细胞系被证实在NCI 60面板。其他活性类似物对L1210 1 b和f,这给IC50值在6 - 8μM的范围内。化合物1 j导致微管解聚的EC50值为4.1μm . 372μm的这种化合物具有良好的水溶性分子建模研究使用经常表明,化合物1 j采用最优的“扭曲”构象模仿CA-4绑定到秋水仙碱微管蛋白。(C) 2011爱思唯尔马森SAS。保留所有权利。
建议引用
发表在:欧洲药物化学杂志》上、卷46个问题7,7月1日,2011年,页3099 - 3144。版权©2011爱思唯尔,巴黎,法国。最终发布版本是可用的:http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2011.03.064
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