标题

设计、合成和Dna结合特性的一组二维定位二氨基,N-formamido,吡咯和Imidazole-containing聚酰胺

文档类型

文章

出版日期

7-1-2013

出版来源

生物有机和药物化学

卷号

21

问题数量

13

第一页

3907年

最后一页

3918年

出版商

爱思唯尔科学BV

石头

0968 - 0896

文摘

二维定位二氨基/ dicationic聚酰胺(PAs)有良好的水溶性和增强亲和力,同时保留DNA小沟和序列特异性monoamino / monocationic同行相比。以下二氨基的合成和DNA结合特性不是:外:我(P)下巴里(3),外:我(P) barP (4), f -酒吧IP(5)、下(P)和. (P) barP (6)。(P)在酒吧表示地方1-propylamino组是附加到NI-position杂环。二氨基不是绑定的DNA被DNase评估我足迹,热变性、圆二色性滴定法,生物传感器表面等离子体共振(SPR),和等温滴定量热法(ITC)研究。根据SPR研究,外:我(P)下巴里(3)绑定更强烈(K-eq = 2.4 x 10 (8) m - 1)和比较序列选择性其同源序列5“-ACGCGT-3”相比,其monoamino模拟f-IPI(1)。外:我的绑定(P)下巴里(3)通过堆叠5 -ACGCGT-3的二聚体图案是焓和熵之间的平衡,这是完全不同于其monoamino enthalpy-driven绑定父f-IPI(1)外:我(P) barP(4)也必然更强烈的同源序列5“-ATGCAT-3”(K-eq = 7.4 x 10 (6) m - 1)通过并排堆叠主题比monoamino模拟f-IPP (2)。尽管. (P) barP(6)通过一个1:1的主题,它强烈束缚同源序列5“-AAATTT-3”(K-eq = 4.8 x 10 (7) m - 1),高出15倍的绑定monoamino模拟f-PPP (2 c),尽管f-PPP绑定通过堆叠的主题。最后,f - (P)在酒吧IP(5)绑定到目标序列5‘-ATCGAT-3堆叠二聚体和最低二氨基之间的亲和力不是测试(K-eq10 (5) m - 1)。这是大约两倍低亲和力的绑定monoamino模拟f-PIP (2 b)。结果进一步证明了“核心规则”的DNA识别monoamino不是也适用于二氨基类似物。具体地说,不包含一个堆叠IP核心结构绑定最强烈(最高绑定常量)的同源GC紧身上衣,紧随其后的是绑定的不是堆放PP结构两个碱基对退化,最后不是绑定的π核心同源CG紧身上衣。 (C) 2013 Elsevier Ltd. All rights reserved.

关键字

作者关键词:聚酰胺;二氨基;小沟;序列特异性;核心关键词+规则:II-ALPHA启动子;细胞循环箱;小沟;分子识别;序列特异性;细胞核定位; BASE-PAIRS; TARGET 5'-ACGCGT-3'; F-IMPYIM; T-G

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