标题
亲和力和动力学调制Polyamide-DNA N-modification交互的杂环化合物
文档类型
文章
出版日期
8 - 2013
出版来源
生物聚合物
卷号
99年
问题数量
8
第一页
497年
最后一页
507年
出版商
著名
石头
0006 - 3525
文摘
合成N-methyl咪唑和N-pyrrole含有聚酰胺(PAs)堆叠形成的二聚体可以设定目标并绑定到特定的DNA序列和控制基因的表达。为了实现这一目标,发展不是分子质量较低的分子可以迅速穿透细胞和定位在细胞核中,除了增加水溶性,同时保持DNA结合序列特异性和高亲和力是关键。迎接这些挑战,六个小说f-ImPy * Im PA衍生品包含不同的二维定位是为了目标5-ACGCGT-3半个。6的合成和生物物理表征f-ImPy * Im测定CD, TM, DNase我足迹,SPR,和ITC研究,相比他们的母体化合物,f-ImPyIm。结果给了小沟绑定和选择性的证据不是同源序列5-ACGCGT-3 1和6,和强大的亲和力,Keq M1和Keq = 6.2 = 2.8 x 108 x 107 M1,分别。本研究提出的六个小说不是证明增加水溶性,同时保持低分子质量,序列特异性和亲和力,解决治疗发展的关键问题。(c) 2013年威利期刊,Inc .生物聚合物99:497507,2013。
关键字
聚酰胺;二氨基;dicationic;基因控制;ACGCGT;MCB;Mlu1;细胞循环箱;吡咯;咪唑; DNA; minor groove binder; sequence selectivity; binding affinity; kinetics KeyWords Plus: PYRROLE-IMIDAZOLE POLYAMIDES; MINOR-GROOVE BINDERS; CELL-CYCLE BOX; MOLECULAR RECOGNITION; SEQUENCE RECOGNITION; DNA; DISTAMYCIN; BINDING; NMR
建议引用
拉莫斯,约瑟夫·P。,巴拉吉先生,Sameer Chavda,杨刘,亚当Plaunt,阿曼达·弗格森,米娅萨维,梅根·李,撒母耳Tzou,林石材博览会, Konstantinos Kiakos, Shuo Wang, Moses Lee, John A. Hartley and W. David Wilson. "Affinity and Kinetic Modulation of Polyamide–Dna Interactions by N-Modification of the Heterocycles."生物聚合物99年,没有。8 (2013)。http://dx.doi.org/10.1002/bip.22205