标题

亲和力和动力学调制Polyamide-DNA N-modification交互的杂环化合物

文档类型

文章

出版日期

8 - 2013

出版来源

生物聚合物

卷号

99年

问题数量

8

第一页

497年

最后一页

507年

出版商

著名

石头

0006 - 3525

文摘

合成N-methyl咪唑和N-pyrrole含有聚酰胺(PAs)堆叠形成的二聚体可以设定目标并绑定到特定的DNA序列和控制基因的表达。为了实现这一目标,发展不是分子质量较低的分子可以迅速穿透细胞和定位在细胞核中,除了增加水溶性,同时保持DNA结合序列特异性和高亲和力是关键。迎接这些挑战,六个小说f-ImPy * Im PA衍生品包含不同的二维定位是为了目标5-ACGCGT-3半个。6的合成和生物物理表征f-ImPy * Im测定CD, TM, DNase我足迹,SPR,和ITC研究,相比他们的母体化合物,f-ImPyIm。结果给了小沟绑定和选择性的证据不是同源序列5-ACGCGT-3 1和6,和强大的亲和力,Keq M1和Keq = 6.2 = 2.8 x 108 x 107 M1,分别。本研究提出的六个小说不是证明增加水溶性,同时保持低分子质量,序列特异性和亲和力,解决治疗发展的关键问题。(c) 2013年威利期刊,Inc .生物聚合物99:497507,2013。

关键字

聚酰胺;二氨基;dicationic;基因控制;ACGCGT;MCB;Mlu1;细胞循环箱;吡咯;咪唑; DNA; minor groove binder; sequence selectivity; binding affinity; kinetics KeyWords Plus: PYRROLE-IMIDAZOLE POLYAMIDES; MINOR-GROOVE BINDERS; CELL-CYCLE BOX; MOLECULAR RECOGNITION; SEQUENCE RECOGNITION; DNA; DISTAMYCIN; BINDING; NMR

硬币