标题
的合成和antiprotozoal活动1、2、3,4-tetrahydro-2-thioxopyrimidine类似物的combretastatin 4
文档类型
文章
出版日期
4 - 2011
出版来源
药物化学的研究
卷号
20.
问题数量
3
第一页
364年
最后一页
369年
出版商
施普林格-
石头
1054 - 2523
文摘
十八个1、2、3,4-tetrahydro-2-thioxopyrimidine类似物(5 j, 6 a e, 7 a - c)的combretastatin 4与发现的目标化合物合成的能力控制锥虫属的增长lewisii,利什曼虫tarantole,恶性疟原虫,兰伯氏贾第虫。即使目标化合物证明微分对哺乳动物的癌细胞的细胞毒性,IC50值从0.5 > 100μM,活动的范围对锥虫属、利什曼虫,疟原虫,贾第虫属的好程度,是狭窄的。“活跃”的IC50值化合物对寄生虫从大约10μIe略大于50μM .具体来说,化合物5、5克,5 h, c 6, 7,和7 c没有细胞毒性对哺乳动物的癌细胞(IC50 > 100μM)但显示好的活动对寄生虫,除了贾第虫属(如化合物6 c和7),这表明这些化合物在寄生虫可能在一个类似的机制。化合物5 f和6 b以前促进哺乳动物细胞的微管解聚作用。
建议引用
发表在:药物化学的研究问题3、体积20日,4月1日,2011年,页364 - 369。版权©2011施普林格-,Cambridge, MA。最终发布版本是可用的:http://dx.doi.org/10.1007/s00044 - 010 - 9334 - 1
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