标题

设计、合成和细胞毒性的小说3-Arylidenones来自脂环族酮

文档类型

文章

出版日期

10 - 2011

出版来源

化学生物学和药物设计

卷号

78年

问题数量

4

第一页

700年

最后一页

708年

出版商

著名

石头

1747 - 0277

文摘

44小说chalcone-inspired类似物有3-aryl-2-propenoyl一部分来源于脂肪酮的设计,合成,研究细胞毒性对小鼠B16转椅和L1210肿瘤细胞系。结构类似物属于四个不同的系列,三个(g系列、h和i)含有不同取代环戊酮单元和第四(j系列)包含一个3,3-dimethyl-4-piperidinone一半。其中,在j系列类似物显示潜在的细胞毒性对小鼠B16转椅活动(黑色素瘤)和L1210细胞(淋巴瘤)。最活跃的化合物5 j, 11 j, j, 15和12 h IC(50)值从4.4至15μM细胞系。单晶x射线结构分析和分子建模的研究证实,这些化合物有一个E-geometry烯烃债券和拥有一个稍微扭曲的形态类似于combretastatin 4。的浓度30μM,化合物5 j, 11 j和15 j没有造成细胞内微管解聚,这表明它们有不同的作用机制。

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